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异丙嗪

异丙嗪 
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作者:华佑医疗

  异丙嗪能竞争性阻断组胺Hl受体而产生抗组胺作用,能对抗组胺所致之毛细血管扩张,降低其通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织,故有明显的镇静作用;能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用;其抗胆碱作用亦较强,防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。

  基本信息

  中文名称:异丙嗪

  中文别名:菲那根;非那根;抗胺荨;盐酸普鲁米近;奥丙泰;普鲁米嗪;普鲁米近;非那更

  英文名称:promethazine

  英文别名:Fenazil;Fargan;Prorex;10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N,N,α-trimethyl-;WY 509;Phenergan

  CAS号:60-87-7

  分子式:C17H20N2S

  结构式:

  分子量:284.41900

  精确质量:284.13500

  PSA:31.78000

  LogP:4.30440

  物化性质

  密度:1.131

  熔点:60ºC

  沸点:190-192ºC at 3 mm Hg

  安全信息

  海关编码:2934300000 [1]

  生产方法

  将吩噻和碱加入甲苯中,加热回流1h。稍冷,加入2-氯-1-二甲氨基丙烷的甲苯溶液,回流带水10-12h。冷至50℃以下,将反应液过滤,滤渣用少量丙酮和水洗涤,合并洗滤液,静置,分取甲苯层,减压蒸馏回收甲苯,收集220-260℃(1.33-2.66kPa)馏分,得异丙嗪(盐基)。将异丙嗪盐基加入丙酮中,在50℃左右通入干燥的氯化氢气体进行成盐反应,生成异丙嗪盐酸盐[1] 。

  用途

  抗组织胺药。适用于各种过敏性疾病(如哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎及支气管哮喘等)和孕期呕吐,亦可与氯丙嗪等配合成冬眠合剂,用于人工冬眠[1] 。

  药物说明

  药理毒理

  异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

  (1)抗组胺作用: 与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩, 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

  (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

  (3)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

  药代动力学

  注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟, 静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内 代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少,

  适应症

  (1)皮肤粘膜的过敏: 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性 结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。

  (2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。

  (3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。

  (4)用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。

  用法用量

  肌内注射:成人用量

  (1)抗过敏,一次25mg,必要时2小时后重复;严重过敏时可 用肌注25~50mg,最高量不得超过100mg。

  (2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%, 缓慢静脉注射;

  (3) 止吐,12.5~25mg,必要时每4小时重复一次;

  (4)镇静催眠,一次25~50mg。

  小儿常用量

  (1)抗过敏,每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每4~6小时一 次;

  (2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2。或一次6.25~12.5mg,每日三次,;

  (3)止吐,每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,必要时 每4~6小时重复;或每次12.5~25mg,必要时每4~6小时重复;

  (4)镇静催眠,必要时每次按体 重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg。

  不良反应

  异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。

  (1)较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛 或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和〈或〉并用其 他药物时),甚至出现黄疸。

  (2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄, 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。

  (3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血 压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。

  注意事项

  (1)已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。

  (2)下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥 大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并 可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。 应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐 作用所掩盖。

  孕妇及哺乳期妇女用药

  (1)孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇 在临产前1-2周应停用此药。

  (2)哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。

  儿童用药

  一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小 儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。

  老年患者用药

  老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状,特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运 动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生。

  药物相互作用

  (1)对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫 试验,结果呈假阳性或假阴性。

  (2)乙醇或其他中枢神经抑制剂,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶 抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。

  (3) 抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加。

  (4)溴苄铵、胍乙啶等降 压药与异丙嗪同时用时,前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使β作用占优势。

  (5)顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙 嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。

  (6)不宜与氨茶碱混合注射。

  中毒

  异丙嗪又名非那根,属吩噻嗪类抗组胺药,有抗组胺作用;作用较苯海拉明持久。作用于前庭和呕吐中枢、中脑髓质感受器,治疗晕动病;又具有镇静催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、结膜炎等过敏性疾病等。同时能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局麻药的作用。成人常用量12.5~25mg,2~3/d。用于催眠时的不良反应的发生率为25%~60%。一般在摄入3~5倍于每天常用量后发生毒性。儿童更敏感。

  临床表现

  1.常见不良反应有困倦和嗜睡、乏力、眩晕、耳鸣、共济失调、复视、欣快、烦躁不安、癔症等。罕见有恶心、呕吐,甚至黄疸发生。心血管反应可有血压升高,偶有血压轻度下降。

  2.量过大出现手足动作笨拙。严重时嗜睡或面色潮红,发热,口、鼻干燥,呼吸困难、心跳加快、肌肉痉挛(好发在颈部、背部肌肉、头部肌肉痉挛性抽动或双手震颤)。可有癫痫发作的危险。

  3.人应用高剂量时出现锥体外系症状,儿童更易发生锥体外系症状。老年人易发生头晕、精神错乱、呆滞、低血压和锥体外系症状。

  4.过敏反应,如荨麻疹、哮喘和血管神经性水肿等。

  5.偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血。

  6.作为栓剂,可发生直肠刺痛或烧灼感。

  治疗

  异丙嗪中毒的治疗要点为:

  1.过量立即予吞服活性炭,监护6~8h。大量摄入者洗胃。

  2.严重反应以对症、支持治疗为主。

  3.血液灌流、血液透析等治疗不能清除体内的异丙嗪。

  专家点评

  镇静止吐效果好,对胃肠型荨麻疹可首选此药。异丙嗪为H1受体拮抗药,其化学结构属吩噻嗪类。其抗组胺作用较苯海拉明持久,有明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱,对皮质下中枢亦有广泛的抑制,可产生镇吐、体温下降作用。能增强麻醉药、镇静催眠药和镇痛药的作用。眼科临床用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎,过敏性结膜炎等。


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