舒芬太尼

　　主要作用于μ阿片受体。用作镇痛药。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

　　化合物简介

　　本品主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

　　基本信息

　　中文名称：舒芬太尼

　　英文名称：sufentanil

　　英文别名：Chronogesic; Sufentanilum; UNII-AFE2YW0IIZ; SUFENTANIL; Sulfentanil;

　　CAS号：56030-54-7

　　分子式：C22H30N2O2S

　　分子量：386.55100

　　精确质量：386.20300

　　PSA：61.02000

　　LogP：4.15270

　　物化性质

　　密度：1.132g/cm3

　　熔点：96.6ºC

　　沸点：493.1ºC at 760mmHg

　　闪点：252ºC

　　折射率：1.576 [2]

　　相关药品说明书信息

　　分类名称

　　一级分类：神经系统药物 二级分类：镇痛药物 三级分类：强镇痛药

　　药品英文名

　　Sufentanil

　　药品别名

　　噻哌苯胺、苏芬太尼、新芬太尼、噻甲醚酚太尼、Sufentanyl、Sufenta

　　药物剂型

　　注射剂(粉)：50μg，100μg，250μg。

　　药理作用

　　本品为苯哌啶衍生物，结构与作用类似芬太尼。临床用其枸橼酸盐，商品名Sufenta。1.本品为强效麻醉性镇痛药。其镇痛作用强度约为芬太尼的5～10倍。当剂量达到8μg/kg，可产生深度麻醉。主要作用于μ受体。2.与芬太尼相比，本品起效较快，麻醉和换气抑制恢复亦较快。

　　药动学

　　本品注射后起效快，但持效时间短。能从脑等组织迅速再分布于脂肪组织，终末消除t1/2约为2.5h。血浆蛋白结合率为92.5%，主要在肝内和小肠内代谢。用量的80%于24h内排出体外。

　　适应证

　　1.用作全身麻醉时辅助镇痛。2.在需要辅助通气时，本品用作主要的麻醉药。

　　禁忌证

　　对本品过敏者禁用。

　　注意事项

　　有呼吸系统疾病和肝、肾功能不全的病人慎用，不宜用于分娩过程。

　　不良反应

　　1.与芬太尼相似，可引起呼吸抑制、奥狄括约肌痉挛、骨骼肌强直。2.偶有恶心、呕吐、支气管痉挛、心动过速、心律失常、瘙痒、红斑。3.长期应用可成瘾。

　　用法用量

　　1.麻醉辅助镇痛：麻醉时间长约2h者，1～2μg/kg;麻醉时间长约2～8h者，2～8μg/kg。2.麻醉诱导或维持麻醉：10～30μg/kg，分次给予。初次剂量2～5μg/kg通常可引起意识丧失。

　　药物相互作用

　　参见：芬太尼

　　药物评价

　　临床上一般不作常见剧痛的镇痛药。用作静脉复合麻醉的主药，或辅助麻醉的镇痛药。 枸橼酸舒芬太尼药典相关内容

　　本品为N-[4-(甲氧基甲基)-l-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]丙酰苯胺枸橼酸盐。按干燥品计算，含C22H 3()N 2 0 2 SC 6 H 80 7不得少于99. 0 %

　　性状

　　本品为白色或类白色结晶性粉末。

　　本品在甲醇中易溶，在乙醇或水中溶解，在丙酮或三氯甲烷中微溶。熔点本品的熔点为137〜143°C (通则0612)，熔融同时分解。

　　鉴别

　　(1 )取本品约5mg,加水适量使溶解，加磷钨酸试液1 〜2 滴，即析出白色沉淀。

　　(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1320图)一致。

　　(3)本品的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应(通则0301)。

　　检查

　　酸度取本品0. 2 g，加水20ml使溶解，依法测定(通则0631)，p H 值应为3. 5〜4. 5。溶液的澄清度与颜色取本品0 . lg，加水1 0 m l使溶解，溶液应澄清无色;如显浑浊与1 号浊度标准液(通则0902第一法)比较，不得更浓;如显色，与黄色1 号标准比色液(通则0901第一法)比较，不得更深。氰化物取本品1. Og，依法检查(通则0806第二法)，含氰化物不得过百万分之五。有关物质 取本品，加流动相溶解并定量稀释制成每l m l中约含7. 5 m g 的溶液，作为供试品溶液;精密量取1ml，置1 0 0 m l量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液;另取

　　枸橼酸适量，加流动相溶解并稀释制成每l m l中约含2. 5mg的溶液，作为空白溶液。照高效液相色谱法(通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Thermo ODS-2 H Y P E R -SIL C18 ,4. 6m m X 2 5 0 m m , 5 ^ m或效能相当的色谱柱);以甲醇-0. 13mol/L醋酸铵溶液-乙腈(45 : 31 : 24)，用冰醋酸或氨水调节PH 值至1 . 1为流动相;检测波长为228nm;柱温为40°C。取枸橼酸舒芬太尼约10m g，加稀盐酸10ml使溶解，在水浴上加热回流4 小时，用稀氢氧化钠试液调节至中性，水浴蒸干，放冷，加1 0 m l 甲醇溶解残渣，滤过，取续滤液1 m l，置1 0 m l量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为系统适用性溶液。量取该溶液1 0 卩1 注人液相色谱仪，记录色谱图，舒芬太尼峰与降解杂质峰(相对保留时间约为0.5)的分离度应大于10。精密量取对照溶液、供试品溶液与空白溶液各1 0 ^x1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4 倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除与空白溶液相同位置的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0 . 5 倍(0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。

　　残留溶剂 乙酸乙酯、丙酮、异丙醇与甲醇取本品约lg，精密称定，置1 0 m l量瓶中，加水适量超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取乙酸乙酯、丙酮、异丙醇与甲醇，精密称定，用水定量稀释制成每l m l中约含乙酸乙酯0. 5 m g、丙酮0. 5 m g、异丙醇0. 5m g 与甲醇0. 3m g 的溶液，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各2 m l，置顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法(通则0861第一法)测定，以改性聚乙二醇(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为50°C;进样口温度为2 5 0 C，检测器温度为2 5 0 1。顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为2 0分钟。取对照品溶液顶空进样，理论板数按丙酮峰计算不低于1 0 0 0 ,各峰间的分离度均应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，残留量均应符合规定。

　　四氯化碳 取本品lg，精密称定，置1 0 m l 量瓶中，加iV，iV-二甲基甲酰胺适量使溶解并稀释至刻度，作为供试品溶液;另取四氯化碳适量，精密称定，用N ，N -二甲基甲酰胺定量稀释制成每lm l中约含0. 4 p g的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液和供试品溶液各2ml，分置顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法(通则0861第二法)测定，以6% 氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始柱温为40°C，维持5 分钟，以每分钟5°C的速率升温至240°C;进样口温度为150°C，采用电子捕获检测器，温度为400X：。顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为20分钟D 取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，残留量应符合规定。

　　干燥失重 取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(通则0831)。

　　炽灼残渣 不得过0. 1%(通则0841)。

　　重金属 取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH 3. 5)2ml，依法检查(通则0821第一法)，含重金属不得过百万分之二十。

　　含量测定

　　取本品0.5g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，加少萘酚甲醇指示剂3滴，用高氯酸滴定液(0. lmol/L)滴定至黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每l m l髙氯酸滴定液(0. lmol/L ) 相当于57. 87mg的 C 2 2 H 3 0 N 2 O 2 S · C e Hg O 7。

　　类别

　　镇痛药。

　　贮藏

　　遮光，密封保存。

　　制剂

　　枸橼酸舒芬太尼注射液。

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