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咪达唑仑

咪达唑仑 
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作者:华佑医疗

  咪达唑仑,用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

  化学名称

  1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l,5-a][l,4]苯并二氮杂䓬

  理化性质

  本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄。在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点为160—164°C。

  药理学

  本品具有典型的苯二氮䓬类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响,次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。 本品口服与肌内注射均吸收迅速而完全,可分布于全身,分布容积为1〜2L/kg,充血性心力衰竭的患者,分布容积会增加2〜3倍,肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟,消除时相t1/2为1.5〜2.5小时,充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变。

  适应症

  用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。

  用法和用量

  由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

  不良反应

  常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、 皮疹、过度换气,少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。此外,还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、呼吸抑制。

  禁忌症

  妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。

  注意事项

  (1)肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。 (2)麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低,静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致,因此静脉注射时速度勿过快,一般为每分钟lmg/ml。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者,用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。 (3)长期用作镇静后,患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者,由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。 (4)重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状,慎用。 (5)对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快,而且恢复延长。 (6)可增强中枢抑制药的作用,与酒精合用也可增强作用,故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。

  药物相互作用

  (1)合用时可增强中枢抑制药与酒精的作用,故用本品后12小时内不得饮用含酒精的饮料。 (2)与西咪替丁、雷尼替丁合用,咪哒唑仑的血药浓度升高。 (3)合用时可增强降压药的降压作用。

  制剂

  注射液:1ml:5mg、2ml:10mg

  药典介绍

  【鉴别】(1)取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每lml中约含10辟的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下的色谱条件试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1084图)一致。(3)本品显有机氟化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。(4)取鉴别(3)项下制备的吸收液2ml,显氯化物鉴别(2)的反应(附录Ⅲ)。

  【检查】酸性溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加0.lmol/L盐酸溶液10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。 有关物质 取本品,加甲醇溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以醋酸盐缓冲液(取醋酸铵7.7g和40%四丁基氢氧化铵溶液10ml,加水溶解并稀释至1000ml, 用冰醋酸调节pH值至5.3)-甲醇(44:56)为流动相;检测波长为254nm。取咪达唑仑对照品与N-脱烷基氟西泮杂质对照品各适量,加甲醇溶解并制成每lml中各约含10µg的溶液,作为系统适用性试验溶液,取10µl,注入液相色谱仪,记录色谱图,咪达唑仑峰与N-脱烷基氟西泮峰的分离度应大于4.0;取对照溶液lOµl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰高约为满量程的20%;精密量取对照溶液和供试品溶液各l0µl, 分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2 %),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。 干燥失重 取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品l.0g,依法检查(附录Ⅶ N),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

  【含量测定】取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,加醋酐20ml,照电位滴定法(附录Ⅶ A) ,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol /L) 相当于16.29mg的C18H13C1FN3。

  【类别】麻醉药。

  【贮藏】遮光,密封保存。


注:(部分图文来源于网络,如有侵权请联系删除)

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