芬太尼

　　芬太尼，适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药;与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。

　　理化性质

　　常用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。熔点为150～153℃，熔融时同时分解。

　　药理学

　　为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的80倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。

　　适应症

　　适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药;与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。

　　用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

　　不良反应

　　(1)个别病例可能出现恶心和呕吐，约1小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。

　　(2)妊娠期妇女、心律失常患者慎用。支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。

　　禁忌症

　　贴片禁用于急性或术后疼痛、非阿片类镇痛剂有效者。慎用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。

　　注意事项

　　(1)静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，如一旦出现，需用肌肉松弛剂对抗。静脉注射太快时，还能出现呼吸抑制，应注意。

　　(2)有弱成瘾性，应警惕。

　　(3)贴片与其他阿片类及镇静剂合用时，后者剂量应减少1/3。

　　(4)贴片应从小剂量用起，50µg以上规格仅用于已耐受阿片类药物治疗的患者。

　　(5)本品药液有一定的刺激性，避免涂抹于皮肤和黏膜表面或进入气管内。

　　药物相互作用

　　(1)与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)不宜合用。

　　(2)中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂等可加强芬太尼的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。

　　(3)与利托那韦合用增加芬太尼的毒性。

　　(4)与M胆碱受体阻断剂(尤其是阿托品)合用使便秘加重，增加麻搏性肠梗阻和尿潴留的危险性。

　　(5)与西布曲明合用发生5-羟色胺综合征。

　　(6)与纳曲酮竞争阿片受体，引起急性阿片戒断症状。

　　(7)纳洛酮、烯丙吗芬太尼的呼吸抑制和镇痛效果。

　　(8)与钙离子拮抗剂、β肾上腺素受体阻断药合用可发生严重低血压。

　　制剂

　　注射液：2ml:0.1mg

　　药典介绍

　　【鉴别】(1)取本品约0.lg，加水5ml溶解，加三硝基苯 酚试液10ml，搅拌，即析出沉淀，滤过，滤渣用水少许分次洗涤，在105℃干燥后，依法测定(附录VI C) ，熔点为173〜176℃。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集266图)一致。(3)本品的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。

　　【检查】有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液;取N-苯基-1-(2-苯乙基)哌啶-4-胺(杂质I)对照品适量，加流动相溶解并制成每lml中含0.4mg的溶液，作为对照品溶液;精密量取供试品溶液lml与对照品溶液lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液;另取枸橼酸适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.15mg的溶液，作为空白溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验，用十八烷基硅 烷键合硅胶为填充剂;以含0.1%无水硫酸钠与0.2 %醋酸 铵的溶液-甲醇-乙腈(4：3：1)(用冰醋酸调节pH值至6.3±0.1)为流动相;检测波长为220nm;柱温为30℃。出峰顺序为杂质I与芬太尼，两峰间的分离度应大于5，理论板数按芬太尼峰计算不低于3000。取对照溶液50µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使芬太尼色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液、对照溶液和空白溶液各50µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除与空白溶液相同位置的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中芬太尼峰面积的0.5倍(0.25%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中芬太尼峰面积(0.5%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中芬太尼峰面积0.1倍的峰可忽略不计。 干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.2 %(附录Ⅷ N)。 重金属 取本品l.0g，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，混匀，再加水适量使溶解成25ml，依法检查(附录Ⅷ H第一法)，含重金属不得过百万分之二十。

　　【含量测定】取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸15ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于52.86mg的C22H28N20·C4H807。

　　【类别】镇痛药。

　　【贮藏】密封保存。

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