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二氢埃托啡

二氢埃托啡 
2018-10-30
阅读:
作者:大佑

  二氢埃托啡是70年代末合成的强效镇痛药,1991年批准上市,列入麻醉药品管制。

  基本信息

  中文名称:二氢埃托啡

  英文名称:Dihydroetorphine

  英文别名:8H-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-one; 7-Oxo-7,8-dihydro-symm.-triazolo<4,3-b>-asymm.-triazin; 7,8-dihydro-7-oxo-1,2,4-triazolo[1,5-b]-1,2,4-triazine; 1,2,4-Triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7(8H)-one; Hydroxy-7 s-triazolo<4,3-b>triazin

  CAS号:14357-76-7

  分子式:C25H35NO4

  分子量:413.55000

  精确质量:413.25700

  PSA:62.16000

  LogP:3.32550

  结构式:

  物化性质

  密度:1.28g/cm3

  沸点:554.2ºC at 760mmHg

  闪点:289ºC

  折射率:1.633

  蒸汽压:4.06E-13mmHg at 25°C

  计算化学数据

  1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.32550

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:5

  4.可旋转化学键数量:4

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积:62.2

  7.重原子数量:30

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:732

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:7

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

  二氢埃托啡相关药品说明书信息

  药物剂型

  1.20μg,40μg(供舌下含服);

  2.注射剂(粉):10μg,20μg。

  二氢埃托啡的药理作用

  二氢埃托啡系我国合成的具有μ受体激动作用的麻醉性镇痛药。临床用其盐酸盐。

  1.二氢埃托啡具有高效镇痛作用,其镇痛强度为吗啡的数百倍至千倍;临床的有效量仅为吗啡的1/500~1/1000。

  2.二氢埃托啡有较强的镇静及平滑肌解痉作用。

  3.呼吸抑制作用相对轻于吗啡。

  4.反复用药可产生耐受性和依赖性,主要表现为精神依赖性。口服效果差。

  二氢埃托啡的药代动力学

  口服首过代谢明显,收效差。起效较快,维持时间较短,肌内注射和舌下给药10~15min起效,维持1~3h。

  二氢埃托啡的适应证

  1.用于各种急性疼痛的镇痛。

  2.作为麻醉性镇痛药,用于静脉全麻或静脉复合全麻。

  3.适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。

  4.用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。

  5.内镜检查的术前用药。 与解痉灵同用,有助于进行内窥镜逆行胰胆管造影术。

  二氢埃托啡的禁忌证

  1.对二氢埃托啡过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

  2.参见吗啡。

  3.脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。

  注意事项

  1.肝和肾功能不全者慎用,必须酌减用量。

  2.严禁静脉快速推注。

  3.用于复合麻醉时,应常规行气管内插管及机械通气。

  4.非剧烈疼痛如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛不宜使用本品。

  二氢埃托啡的不良反应

  1.不良反应较少,可有嗜睡、恶心、出汗、头晕、甚至呕吐等反应,用药后走动容易出现。出现这些反应时,应让患者卧床休息,一般不须特殊处理,可自行缓解。偶见呼吸减慢(每分钟9~11次);用呼吸兴奋药尼可刹米或吸氧可纠正。

  2.个别老年人可出现尿潴留。

  3.超量用药可产生急性中毒,主要表现为呼吸抑制、瞳孔缩小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

  二氢埃托啡的用法用量

  1.注意勿将药片吞咽,否则无效。

  2.常用剂量:20~40μg/次,15min后疼痛可明显减轻。可视需要2~3h后可重复给药。有时允许使用每次极量60μg,每天180μg。连续用药不得超过3天。晚期癌症不得超过1周。

  3.用于麻醉诱导:缓慢静脉注射0.1~0.2μg/kg及氟哌啶醇2.5~5mg;用于静脉复合麻醉,首次缓慢静脉注射0.3~0.6μg/kg,以后每60min追加半量,手术结束前60min停止给药。

  4.内镜检查:术前肌内注射1次(10μg),极量15μg。术后应让患者坐或卧30min。

  二氢埃托啡与其它药物的相互作用

  1.与司可巴比妥(100mg)或地西泮(5mg)合用,明显延长晚期癌痛的止痛时间。

  2.阿片受体拮抗剂能对抗二氢埃托啡的作用。

  药物评价

  二氢埃托啡镇痛效果显著,与吗啡比较具有镇痛效果强、作用快而短、毒性较低。还可用作全麻诱导麻醉和静脉复合麻醉镇痛剂。另外还具有良好的戒毒作用。


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