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地芬诺酯

地芬诺酯 
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作者:华佑医疗

  地芬诺酯其化学式为1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯,临床常用其盐酸盐,其对肠道作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌。用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。大剂量可产生欣快感,长期服用可致依赖性。

  基本信息

  中文名称:地芬诺酯;

  中文别名:盐酸地芬诺酯;1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯;

  英文名称:diphenoxylate

  英文别名:Diphenoxyletehydrochloride;Diphenoxylate;DiphenoxyleteHCl;

  CAS号:915-30-0

  分子式:C30H32N2O2

  结构式:

  分子量:452.58700

  精确质量:452.24600

  PSA:53.33000

  LogP:5.42118

  物化性质

  外观与性状:白色结晶粉末带有无气味

  密度:1.123 g/cm3

  熔点:220 - 225ºC

  沸点:602.3ºC at 760 mmHg

  闪点:318ºC

  稳定性:常温常压下稳定

  储存条件:库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

  药理作用

  地芬诺酯是哌替啶的衍生物,代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠粘膜的接触,促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。

  药代动力学:

  口服吸收迅速,2小时达血浓高峰。在人体内主要代谢物为地芬诺辛(diphenoxylic acid),其止泻作用比母体强5倍。t1/2为2.5小时,地芬诺辛为12~24小时。

  适应症:

  用于急慢性功能性腹泻及慢性肠炎。

  用法用量:

  口服。

  成人:每次l~2片,每日2~3次,首剂加倍,饭后服。至腹泻控制时,即可减少剂量。

  小儿:8~12岁,每次l片,每日4次;6~8岁,每次l片,每日3次;2~5岁,每次l片,每日2次。

  不良反应:

  不良反应少见,服药后偶见口干、恶心、呕吐、头痛、嗜睡、抑郁、烦躁、失眠、皮疹、腹胀及肠梗阻等,减量或停药后消失。

  禁忌:

  1.严重溃疡性结肠炎病人有发生中毒性巨结肠可能,应禁用;

  2.肝硬化、黄疸患者因可诱发肝性脑病,应慎用。

  注意事项:

  1.本品长期应用时可产生依赖性,但显然较阿片为弱,肝病患者及正在服用成瘾性药物患者宜慎用;

  2.只宜用常量短期治疗,以免产生依赖性;

  3.腹泻早期和腹胀者应慎用;

  4.由痢疾杆菌、沙门氏菌和某些大肠杆菌引起的急性腹泻,细菌常侵入肠壁粘膜,本品降低肠运动,推迟病原体的排除,反而延长病程,故本品不能用作细菌性腹泻的基本治疗药物。

  孕妇及哺乳期妇女用药:

  有致畸作用,孕妇禁用;哺乳期妇女亦应慎用

  儿童用药:

  新生儿和幼儿可引起呼吸抑制,故2岁以下小儿禁用。

  药物相互作用:

  1.地芬诺酯本身具有中枢神经系统抑制作用,因其可加强中枢抑制药的作用,故不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用;

  2.与单胺氧化酶抑制剂合用可能有发生高血压危象的潜在危险;

  3.与呋喃妥因合用,可使后者的吸收加倍。

  药物过量:

  过量可产生呼吸抑制和昏迷,可洗胃并予纳络酮解救。

  中毒与措施

  地芬诺酯(苯乙哌啶、氰苯哌酯、止泻宁)对肠道作用类似吗啡,用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。口服每次2.5~5mg,2~4/d。至腹泻被控制时,应即减少剂量。大剂量(每次40~60mg)可产生欣快感,长期服用可致依赖性。人最小致死量为200mg/kg。

  临床表现

  服药后偶见口干、腹部不适、恶心、呕吐、嗜睡、烦躁、失眠等。

  诊断

  地芬诺酯中毒的诊断要点为:有地芬诺酯应用史,出现上述表现。

  措施

  地芬诺酯中毒的治疗要点为:对症治疗。


注:(部分图文来源于网络,如有侵权请联系删除)

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