药理作用
小剂量苯二氮䓬类药物主要作用在边缘系统,对大脑皮层的影响较小。苯二氮䓬类药物作用于GABA受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物,通过增强GABA的活性,进一步开放氯离子通道,使氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用:
1.抗焦虑作用
可以减轻或消除神经症患者的焦虑不安、紧张、恐惧情绪等。
2.镇静催眠作用
对睡眠的各期都有不同程度影响。
3.抗惊厥作用
可以抑制不同部位癫痫灶的放电不向周围扩散。
4.骨骼肌松弛作用
抑制脊髓和脊髓上的运动反射所致。
大剂量静脉注射时,可使心肌收缩力减弱,心排出量减少、反射性心跳加快。
适用范围
临床上这类药物主要用于下列情况:①焦虑症及各种功能性神经症;②治疗失眠;③癫痫,可与其他抗癫痫药合用;④各种原因引起的惊厥;⑤治疗酒精和巴比妥类药所致的戒断综合征;⑥临床麻醉中作为麻醉前用药、辅助用药和复合全麻的组成部分。
不良反应
苯二氮䓬类药物毒性较小,安全可靠,常见的不良反应有:
1.过度镇静
可出现困倦、乏力、嗜睡、头晕,运动协调性降低,因此对从事快速反应的职业患者(如司机),可将药物集中于睡前服用,以免影响工作。大剂量可引起共济失调,吐字不清,暂时性遗忘和意识障碍,严重时可引起昏迷和呼吸抑制。
2.耐药和成瘾
不适当的长期服用可产生一定的耐药性和依赖性。突然停药可引起戒断症状如失眠、焦虑、激越、震颤等。因此应采取间断、交替、短期用药,避免骤然停药。
3.其他
如呼吸抑制、皮疹、性功能障碍、月经失调、致畸等。调整剂量,逐渐停药或换药。
注意事项
严重心血管疾病、重症肌无力、青光眼、肾病、药物过敏者等禁用。老年人、儿童和伴有严重躯体疾病的患者应慎用。长期用药者应在病情控制后,逐渐停药。
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