奥沙唑仑化合物化学名为10-氯-2,3,7,11B-四氢-2-甲基-11B-苯基唑并[3,2-D][1,4]苯并二氮杂-6(5H)-酮。该化合物的临床药物主要用于精神病、神经官能症、癫痫和各种疾病所引起的紧张、不安、抑郁、疲劳等情绪障碍,以及自主神 经症状及失眠。
基本信息
中文名称:奥沙唑仑
中文别名:反式-噁唑仑;反式-10-氯-2,3,7,11B-四氢-2-甲基-11B-苯基-唑并[3,2-D][1,4]苯并二氮杂卓-6(5H)-酮;
英文名称:Oxazolam
英文别名:(2S,11bR)-10-chloro-2-methyl-11b-phenyl-2,3,5,7-tetrahydro-[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-one;(+-)trans-10-Chlor-2r-methyl-11bt-phenyl-2,3,5,6,7,11b-hexahydro-benzo<10-chloro-2t-methyl-11b-phenyl-(11br)-2,3,7,11b-hexahydro-benzo[f]oxazolo[3,2-e][1,4]diazepin-6-one;trans-Oxazolam;trans-oxazolazepam;(+-)trans-10-Chlor-2-methyl-11b-phenyl-2,3,5,6,7,11b-hexahydro-benzo<6,7>-1,4-diazepino<5,4-b>oxazol-6-on;
药理作用
奥沙唑仑是苯二氮卓类药,主要作用在杏仁核、下丘脑的大脑边缘系统,对大脑皮质的激活系统无影响。有和地西泮类同的安静平稳功效和化学结构,作用强但毒性低,对催眠、肌松、步履失调等一些的抑制作用小。动物实验方面大鼠有躯体依赖,对狗有躯体依赖但依赖程度低于地西泮。
药动学
口服快速吸收,4个小时里血药浓度达顶峰,半衰期是六到二十四小时,持续长度最少48小时。分布在各脏器,其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物,二苯甲酮类结合物从排尿清除,N-去甲安定的半衰期是61小时。
适应症
用作治疗焦虑、紧张、抑郁等一些情感障碍,还可用在神经症、植物神经症状、心身疾病和小儿癫痫等,也用作麻醉前用药。但大剂量持续服用不可超过2周,用药期间不适合饮酒。 外国的1548例报道证明神经症有效率是70.2%,植物神经功能失调是77.3%,心身疾病是85.7%,麻醉前给药是72.9%。
用法用量
若用于抗焦虑则口服每天3次,每顿10~20mg。麻醉前给药一般于进行手术前1~2毫克每千克。年长者和体质差者抗焦虑时起始剂量是7.5毫克1天三顿,可逐渐根据实情增至15mg 1日三到四顿[2] 。吸烟的人与不吸烟者相比使用剂量要比较多。和中枢抑制药、单胺氧化酶抑制剂一起用或喝酒能增强此药作用,所以应该停服本品或减少用量,和西咪替丁一起用会影响清除率。长期用此药会产生依赖性。
不良反应
比较少但常见的有嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、步履瞒珊、胃部不适和皮疹、恶梦少见共济失调,偶而会有白细胞减少、肌张力低下和药物依赖。
注意事项
有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害者、ADHD病患、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺病、重症肌无力、同时使用神经系统药物、闭角型青光眼的人应该慎用 。而需要禁用的人为使用此药过敏、睡眠呼吸暂停综合征、怀孕早期孕妇、严重呼吸功能不全、急性闭角型青光眼。用药这段时间或及用药之后不能开车和操作机器。
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