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安非拉酮

安非拉酮 
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作者:华佑医疗

  安非拉酮(Amfepramone),别名安非泼拉酮,是一种白色或米色结晶性粉末的化学品。化学名称(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇,分子式为C13H19NO,分子量为205.29600,溶于水(1:0.5),溶于乙醇(1:3),溶于氯仿(1:3),几乎不溶于乙醚,避光。安非拉酮为兴奋剂和食欲抑制剂,临床上主要用于治疗各种程度的单纯性肥胖症及伴有冠心病、高血压、糖尿病的肥胖患者。

  中文名称:安非拉酮

  中文别名:安非泼拉酮

  英文名称:diethylpropion

  英文别名:DIETHYLPROPION; Neobes; 2-(Dietylamino)-1-phenyl-1-propanon; Dobesin; 2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one;

  CAS号:90-84-6

  分子式:C13H19NO

  化学结构:

  分子量:205.29600

  精确质量:205.14700

  PSA:20.31000

  LogP:2.59960

  物化性质

  密度:0.972g/cm3

  沸点:292ºC

  闪点:95ºC [1]

  药品相关信息

  分类名称

  一级分类:其他用药 二级分类:减肥药 三级分类:食欲抑制药[2]

  药品英文名

  Amfepramone

  药品别名

  二乙胺苯酮、Diethylpropion、Amfepramon

  药物剂型

  1.片剂:25mg;2.长效制剂:75mg,100mg [2] 。

  药理毒理

  本品的药理作用与苯丙胺相似,抑制食欲作用和兴奋中枢作用比苯丙胺小,对外周交感神经作用也较弱,因而对心血管系统的影响更小。为非苯丙胺类食欲抑制剂,其中枢兴奋作用比苯丙胺小。通过兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢,促进5-羟色胺的释放;抑制下丘脑摄食中枢,阻止5-羟色胺的再摄取,从而产生饱食感,达到控制食欲、降低食量的作用。本品的急性毒性试验,小白鼠静脉LD50为60.11mg/kg,灌胃给药4.33~13mg/kg [2] 。

  药代动力学

  口服容易吸收,t1/2 2小时。主要代谢产物为马尿酸,从尿中排泄[2] 。

  适应证

  可在医生指导下用于轻度心血管疾病的肥胖患者。禁忌证

  1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。2.甲亢及心血管疾病患者慎用[2] 。

  注意事项

  1.可有激动、失眠、口干、恶心、便秘或腹泻等反应。2.甲状腺功能亢进者慎用。3.治疗期间应采用低热量饮食。4.长期服用,特别是过量时也会产生依赖心理[2] 。

  不良反应

  长期使用可发生依赖性,可见激动、失眠、口干、恶心、便秘和腹泻[2] 。

  用法用量

  1.一般口服25mg,2~3次/d,饭前0.5~1小时服用,疗程:1.5~2.5个月,必要时隔3个月重复一个疗程。2.长效制剂可用75~100mg,1次/d。

  药物相互作用

  本品不可合用MAOI。[3]

  规格

  片剂:每片25mg


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