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可卡因和安非他命,殊途同归的兴奋剂

可卡因 
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作者:华佑医疗

可卡因存在于几种植物的叶片中,包括南美洲安第斯山脉的灌木植物古柯(Erythroxylum coca)。

从南美洲考古遗址的记录可知,人们早在6世纪就已开始使用可卡因,但实际上可能更早。南美洲原住民咀嚼古柯叶以提振精神、增加耐力,特别是在许多原住民居住的高海拔地区。至今人们仍这样使用古柯叶。

西班牙人在16世纪征服印加王国后一度禁用古柯叶,不过他们后来发现,每天配发定量古柯叶会让当地印第安人更卖力开采银矿。之后古柯叶进口到欧洲,1860年德国科学家阿尔贝特·尼曼(Albert Niemann)将之提纯成可卡因,即新时代开始了。

科西嘉化学家安杰洛·马里亚尼(Angelo Mariani)在1869年发明了马里亚尼酒(Vin Mariani),一种将古柯叶泡入酒中的“药酒”,在欧洲风靡一时,可卡因因此变得更为知名。

不久之后,美国制药厂开始注意可卡因,帕克-戴维斯药厂也制造了一种含可卡因的补药,一举成功,让许多同行竞相仿效,包括佐治亚州药剂师约翰·彭伯顿(John Pemberton),他研发的可口可乐秘密配方也含有可卡因(配方至今仍是机密)。另一位药剂师阿萨·坎德勒(Asa Candler)意识到这种产品的商业潜力,买下配方专有权,接下来就是大家耳熟能详的历史了:坎德勒的可口可乐公司在美国崛起,现在已经遍布全球。

精神分析学之父弗洛伊德也是使可卡因在欧洲声名大噪的主要力量之一。他用当时很普遍的做法来研究可卡因,也就是自我实验。他服用可卡因,并将经验记录下来。初步报告极为正面:他很享受可卡因带来的愉悦及精力充沛感,几乎没有感觉到毒性作用。他热情鼓励朋友弗莱施尔-马克索(Ernst von Fleischl-Marxow)试着用可卡因来戒除吗啡瘾,但事实证明,这是误导他人的错误观念。很快,他的朋友从依赖吗啡转而依赖可卡因,并进一步把使用模式升级为大剂量的静脉注射,直到出现精神病症状为止,留下了使用兴奋剂导致精神病的早期记载。

弗洛伊德也指出可卡因能产生局部麻醉(麻木),他向眼科医生朋友卡尔·科勒(Carl Koller)提到这种特性,从此眼、耳、鼻等部位的特定手术就广泛使用可卡因,并持续至今。

那么,为什么后来可口可乐就不含可卡因了?在现今这个产品安全和政府法规都受到公众高度关注的环境下,人们对于故事的发展并不陌生。

20世纪早期,含有阿片和可卡因等药物成分的“补药”在市场上非常风行,完全不受管制。有些补药配方甚至含有高量可卡因(每毫升高达几百毫克,不像原来帕克-戴维斯的配方,每毫升只有0.5毫克),使得中毒事件大增,终于引起医疗机构的注意。

不幸的是,一种带有种族主义色彩的惊悚宣传也是导致舆论哗然的原因之一:有关可卡因使非裔美国人变强大、无法控制的报道,掀起了一波负面宣传。1906年,“纯净食品与药品法”(Pure Food and Drug Act) 要求制造商必须列出所有补药成分,1914年,“ 哈里森麻醉药品法”(Harrison Narcotic Act)严格限制阿片和可卡因产品的销售。现在,可口可乐只含有咖啡因,而临床使用可卡因也仅限于几种手术而已。

麻黄素和安非他命的故事

麻黄素与安非他命的故事非常类似。中国早就知道可以用“麻黄”来治疗气喘的呼吸症状。20世纪20年代,礼来公司(E1:LillyCompany)的陈博士(K.K.Chen)证明了麻黄的活性成分为麻黄素,麻黄素迅速成为重要的气喘用药。

在最早发现麻黄素的时代,麻黄素是非常有用的药物。然而,要合成麻黄素并不容易,必须从原生植物萃取,产量往往供不应求。

若干年后,化学家戈登·阿里斯(Gordon Alles)在尝试研发麻黄素的人工合成方式时,合成了安非他命,当时他并不知道安非他命会这么成功。很快,各种形式的安非他命纷纷上市,包括挥发性的制剂。安非他命鼻腔吸入剂很快就流行起来,部分原因是安非他命不止能扩张支气管,还能产生刺激和兴奋感,而麻黄素几乎完全没有这些作用。

20世纪30年代,安非他命普遍被当成兴奋剂,同一时间,日本科学家也合成了甲基安非他命,以非洛芃(Philopon)为商品名在日本销售,同样很热门。“二战”期间,德国、日本、美国等许多国家都让士兵在长期战斗中使用安非他命以保持警觉。“二战”之后,使用安非他命及甲基安非他命的风气蔓延到一般民众,而日本则经历了史上第一波兴奋剂成瘾风潮,从此之后,滥用这些容易上瘾的兴奋剂酿成的问题便不断传出。在60年代,安非他命的滥用越来越普遍,人们再次发现兴奋剂的危险作用,也兴起了“Speed kills”的口号。

目前,美国及亚洲特有的“甲安”(meth),主要是指战后三波安非他命滥用风潮中最近的一波。安非他命在军中仍然很受欢迎,海湾战争的士兵就使用安非他命,而最近的报告显示,美国在阿富汗的战斗机飞行员也使用安非他命,以便在长期的空投轰炸任务中保持清醒,因为极度长途的飞行可能导致飞行员误判(攻击草率锁定的目标)。

人们显然相当缺乏文化记忆,才会不断重新发现精神动作兴奋剂的好处和有毒副作用。20世纪70年代,安非他命没落之后,紧接着出现可卡因滥用。以吸入方式使用的挥发性可卡因(快克)变得更容易获取之后,成瘾及毒性问题跟着浮现,不禁使人回想起30年代吸食苯丙胺的热潮。然后,快克的危险不良反应浮出台面,市场随之萎缩,然后新药物出现了。挥发性的甲基安非他命“冰毒”在90年代中期迅速蔓延,引发新一波的上瘾与中毒问题。光是在美国加州,与安非他命有关的急诊案例在1985~1994年就增长了460%,在1994~2001年又增加了67%。2006年,美国执法单位将甲基安非他命列为头号毒品问题。今天,滥用“浴盐”的热潮又将引发这些新式兴奋剂的再度登场。


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