主要是镇痛作用,镇痛作用强于喷他佐辛,是κ受体激动剂,也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制,纳洛酮可对抗此抑制作用,冠心病人慎用。
化合物简介
主要是镇痛作用,镇痛作用强于喷他佐辛,是κ受体激动剂,也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制,纳洛酮可对抗此抑制作用,冠心病人慎用。
基本信息
中文名称:地佐辛
中文别名:13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇;德促兴; [5R-(5Α,11Α,13S^^)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸-3-醇;
英文名称:dezocine
英文别名:Dezocine; Dalgan; 13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol;
CAS号:53648-55-8
分子式:C16H23NO
分子量:245.36000
精确质量:245.17800
PSA:46.25000
LogP:3.81390
物化性质
密度:1.082g/cm3
沸点:392.6ºC at 760mmHg
闪点:191.3ºC
折射率:1.568 [1]
地佐辛相关药品说明书信息
药理作用
是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用本品无明显呼吸抑制作用。由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平,对心血管产生兴奋作用,能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效,静脉注射15min内生效。
药剂类型
注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml)。
药物动力学
肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。
适应证
用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛。
禁忌证
1.对阿片过敏者禁用。2.妊娠及哺乳妇女禁用。3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。
注意事项
慎用:冠心病患者、肝肾功能不全者。
不良反应
不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等,发生率较其他药低。也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。在一项研究发现,本品对呼吸的抑制与剂量有关,剂量达30mg/70kg时反应最重。目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制,呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。
用法用量
1.肌内注射:每次5~20mg,每天4~6次。2.静脉注射:每隔2~4小时给药1次,每次2.5~10mg。
药物相互作用
纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。
药物评价
对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者,使用本品的双盲对照实验表明,静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺,多次使用后,其作用持续时间有时比后者更长。
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