安非拉酮

　　安非拉酮(Amfepramone)，别名安非泼拉酮，是一种白色或米色结晶性粉末的化学品。化学名称(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇，分子式为C13H19NO，分子量为205.29600，溶于水(1:0.5)，溶于乙醇(1:3)，溶于氯仿(1:3)，几乎不溶于乙醚，避光。安非拉酮为兴奋剂和食欲抑制剂，临床上主要用于治疗各种程度的单纯性肥胖症及伴有冠心病、高血压、糖尿病的肥胖患者。

　　中文名称：安非拉酮

　　中文别名：安非泼拉酮

　　英文名称：diethylpropion

　　英文别名：DIETHYLPROPION; Neobes; 2-(Dietylamino)-1-phenyl-1-propanon; Dobesin; 2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one;

　　CAS号：90-84-6

　　分子式：C13H19NO

　　化学结构：

　　分子量：205.29600

　　精确质量：205.14700

　　PSA：20.31000

　　LogP：2.59960

　　物化性质

　　密度：0.972g/cm3

　　沸点：292ºC

　　闪点：95ºC [1]

　　药品相关信息

　　分类名称

　　一级分类：其他用药 二级分类：减肥药 三级分类：食欲抑制药[2]

　　药品英文名

　　Amfepramone

　　药品别名

　　二乙胺苯酮、Diethylpropion、Amfepramon

　　药物剂型

　　1.片剂：25mg;2.长效制剂：75mg，100mg [2] 。

　　药理毒理

　　本品的药理作用与苯丙胺相似，抑制食欲作用和兴奋中枢作用比苯丙胺小，对外周交感神经作用也较弱，因而对心血管系统的影响更小。为非苯丙胺类食欲抑制剂，其中枢兴奋作用比苯丙胺小。通过兴奋下丘脑腹内侧的饱食中枢，促进5-羟色胺的释放;抑制下丘脑摄食中枢，阻止5-羟色胺的再摄取，从而产生饱食感，达到控制食欲、降低食量的作用。本品的急性毒性试验，小白鼠静脉LD50为60.11mg/kg，灌胃给药4.33～13mg/kg [2] 。

　　药代动力学

　　口服容易吸收，t1/2 2小时。主要代谢产物为马尿酸，从尿中排泄[2] 。

　　适应证

　　可在医生指导下用于轻度心血管疾病的肥胖患者。禁忌证

　　1.对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。2.甲亢及心血管疾病患者慎用[2] 。

　　注意事项

　　1.可有激动、失眠、口干、恶心、便秘或腹泻等反应。2.甲状腺功能亢进者慎用。3.治疗期间应采用低热量饮食。4.长期服用，特别是过量时也会产生依赖心理[2] 。

　　不良反应

　　长期使用可发生依赖性，可见激动、失眠、口干、恶心、便秘和腹泻[2] 。

　　用法用量

　　1.一般口服25mg，2～3次/d，饭前0.5～1小时服用，疗程：1.5～2.5个月，必要时隔3个月重复一个疗程。2.长效制剂可用75～100mg，1次/d。

　　药物相互作用

　　本品不可合用MAOI。[3]

　　规格

　　片剂：每片25mg

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