安定

　　安定(地西泮)具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。 安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状，还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭，还可引起粒细胞减少。

　　1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥;2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;3.用于治疗惊恐症;4.肌紧张性头痛;5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。

　　注意事项

　　1.对苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏;

　　2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

　　3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;

　　4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

　　5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

　　6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

　　以下情况慎用：

　　①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。

　　②重度重症肌无力，病情可能被加重。

　　③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

　　④低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。

　　⑤多动症者可有反常反应。

　　⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。

　　⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

　　⑧有药物滥用和成瘾史者。[1]

　　用途

　　本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠。用于精神紧张、焦虑不安、抑郁、恐惧、失眠等神经官能症、肌肉痉挛及顽固性癫痫等。试用于治疗室性心律失常，每次静注10～20mg，数分钟内可使室性早搏和心动过速恢复正常。

　　有安定、镇静及显著催眠作用，其特点为引起近似生理性睡眠，无明显后遗效应，抗癫痫作用强，用于各种失眠及癫痫。[2]

　　[用法与用量]

　　口服：每次2.5～5mg，每日2～3次，1日7.5～15mg;小儿1岁以下每次50μg/kg，每日3～4次;1～5岁1日2mg;6～12岁1日4mg，分3～4次。

　　肌注、缓慢静注或静滴：每次5～10mg，必要时3～4小时1次;小儿每次40～200μg/kg，或1.2～6mg/m2(体表面积)。[2]

　　分类

　　苯二氮卓类。作用是镇静、安眠、抗惊厥和麻醉。安定类又称抗焦虑药。安定类药不仅影响中枢脑干系统，更会影响边缘系统而诱导人们入睡，醒后无明显困倦感。是当前使用较广泛的安眠药。常用的品种有安定、舒乐安定、佳静安定、氯硝基安定、氟安定等。 其它安眠药类。常用的品种有水合氯醛、眠尔通、思诺思、松果体素等。

　　不良反应

　　服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵，怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。

　　一般反应

　　一般剂量或较大剂量，常有嗜睡、疲乏、头昏及共济失调、头痛、语言不清、震颤、心动过缓、低血压、视物模糊及复视等。

　　过敏反应

　　皮肤瘙痒，荨麻疹，红斑疹，急性血小板减少性紫癜。亦可出现血管神经性水肿，关节炎，支气管痉挛，高热，晕厥，甚至红斑狼疮样综合症，过敏性休克等。

　　血液系统反应

　　可有血小板、白细胞、粒细胞减少、红细胞发育不全、再生障碍性贫血。

　　急性中毒

　　表现为动作失调、肌无力、语言不清、精神混乱、嗜睡、严重者还将出现昏迷，反射减弱和呼吸停顿。

　　呼吸、心血管系统反应

　　由于大剂量时可抑制中枢神经系统和心血管系统，可发生昏迷、反射消失、血压降低、呼吸停顿，亦可发生血压降低、心率失常、心脏及周围循环衰竭。

　　成瘾性

　　长期应用可成瘾，突然停顿，常可出现戒断症状。慢性肾上腺功能不全症患者，应用本品时，可促发肾上腺危象。

　　各种安定药都可能有的副作用

　　“过度镇定、第二天起床还是昏昏沉沉”这是一个很常见的副作用，不管哪一种安定药，BDZ也好，辅助性安眠药也好，甚至连OMEGA-1作用药，都可能造成这种现象。

　　主要的成因就是镇定过度、药物持续残留。虽说，有些药物的半衰期短，理论上不该会有这种症状，但是每个人的身体状况不同，可能吸收或代谢药物的速度不同，药物反应的强弱也不一样，所以即使是短效的安眠药，也可能让人第二天昏昏欲睡，精神难以集中。

　　所以，在服用安定药期间，不得操作机器或开车。当然，实际上很难完全避免，但至少，必须减少操作机器或开车的时间，能不做就不做，真的没有办法避免时，就得小心谨慎一。

　　运动协调不顺

　　人的肌肉有很多条，要做任何动作时，必须各条肌肉协调好一起动作，否则就会闹出笑话，就如最简单的拿筷子，倘若五根指头各自为政，那不要说伸手夹东西了，就连筷子都拿不住。这协调工作很多都是小脑在负责，但是BDZ却会压抑小脑，结果就是运动协调不顺，穿衣、写字等动作都变得很困难。还好，正常剂量下，不太会出现这样的现象，即使出现了，只要减少剂量，或等药效慢慢褪去，也会恢复正常。

　　肌肉过度松弛

　　BDZ会压抑脊髓的神经，让肌肉放松，用通俗的话来讲，就是不只脑子睡觉，连肌肉也睡着了。一旦脑子醒了，肌肉却贪睡，那人们就会觉得全身软绵绵的，一点力气也没有，没办法工作。

　　这对于长期肌肉过度紧绷的人来讲，也许不是坏事。但对于老年人，可能就会让他在起床时不小心跌倒，万一摔伤了头部，问题就大了。

　　记忆力受影响

　　有些人，在服用安眠药后没有立刻睡着，还能继续做事、与人交谈，过了一阵子才睡着。第二天起床后，对于做过的事全都忘了。这种暂时性的失忆，比较容易发生于强效的安眠药，不管是BDZ或OMEGA-1作用药，都有可能。但这只是暂时性的，不会因此影响记忆力。

　　失控行为与梦游

　　人生在世，总有些不如意之事，深藏在心底，但BDZ会减弱心理压抑的力量，结果就是导致内心压抑的愤怒与情绪，尽情发泄出来。有些人在服用之后，会生气、激动起来;有些人会无意识地四处行走，拿东西、搬东西、甚至到外面购物，严重的还会做出一些不合宜的行为，诸如当众脱衣服等等，事后则完全不记得这段经过。

　　呼吸抑制

　　当患者有某些呼吸系统或神经系统的疾病时，使用BZD可能造成呼吸抑制。而BDZ与酒精一起使用时，此作用也会跟着增强。不过，一般不会有大碍。过敏少数患者的体质特殊，还会对安眠药过敏，不管是哪一种药物，都有可能造成过敏现象。

　　性功能受影响

　　有报告显示，BDZ在极少数情况下，会造成性功能障碍。三环抗郁剂也可能引起阳痿、性欲减退等现象。至于查诺顿(Trazodone)，则可能延长男性勃起时间，但这都是可恢复的，不会造成器官损坏，或者永久性的障碍。这跟酒精的作用不一样，长期服用酒精可能造成性功能永久性的障碍。

　　肠胃道不适

　　Zolpidem或佐匹克隆(Zopiclone)，都有可能造成眩晕、恶心、呕吐与腹泻的副作用，但发生机率不高。而三环抗郁剂也可能造成相似的问题。

　　只发生于辅助性安眠药的副作用

　　锥体外副作用与内分泌影响(罕见)

　　部份三环抗郁剂跟抗精神病药会因为抗多巴胺的作用，导致锥体外副作用，会有急性肌肉失张、帕金森氏症状、静坐不能等副作用。此外，也可能会造成泌乳素上升，女人可能因此月经中止，男人可能有乳汁产生，男女性欲下降。但这类药物作为辅助睡眠之用时，几乎不可能发生这类问题。

　　【安定中毒对小儿智力有影响吗?】

　　由于安定中毒可引起小儿精神错乱、反应迟钝、意识模糊、呼吸抑制、窒息，最后导致呼吸衰竭，对大脑中枢抑制作用明显，如治疗不及时必定对儿童智力发育产生一定影响。家长要将安定类药放置在小儿拿不到的地方;医院医生在给小儿止惊治疗过程中用量不可过大;对于学习成绩差的学生，老师和家长不能光顾责备，要找原因，避免学生产生自杀念头;学习紧张的学生，要教育小孩劳逸结合，不要用安定药物;另外药店应严禁对儿童出售安定类药物。安定中毒对小儿危害较大，故发现小儿服用了较多安定应立即送医院抢救治疗，先催吐、洗胃，然后导泻，呼吸抑制时吸氧并使用呼吸兴奋剂，出现呼吸衰竭时用人工呼吸器辅助呼吸，严重病儿可用透析疗法。也有用纳络酮治疗安定中毒报道。

　　注意事项

　　可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用。孕妇禁用

　　其他名称： 地西泮

　　性状：片剂、注射液。

　　功能主治：焦虑症及各种神经官能症。失眠。抗癫痫：与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。曾试用于室性心律失常(静注10-20mg)，约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。

　　用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日总量不得超过25mg。 肌注或静注：1次10-20mg。

　　不良反应和注意：同利眠宁。

　　规格：片剂：每片2.5mg。注射液：每支10mg。

　　是否医保用药：医保

　　是否非处方药：处方

　　其它：婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人慎用。

　　喝酒或同时应用其他中枢抑制药时可显著增强其作用和毒性。

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